國(guó)內(nèi)創(chuàng)制農(nóng)藥殺菌劑產(chǎn)品綜述(上)

農(nóng)藥殺菌劑是防治作物病害最重要的武器，殺菌劑由于單位價(jià)值高，增長(zhǎng)速度快，近年來一直成為國(guó)外公司研發(fā)的熱點(diǎn)。據(jù)統(tǒng)計(jì)，2012年全球殺菌劑銷售額為141.15億美元，占全球537.32億美元農(nóng)藥總銷售額的26.27%。2013年和2014年，全球殺菌劑銷售額分別增長(zhǎng)至156.74億美元和163.65億美元，分別占全球606.89億美元和632.12億美元農(nóng)藥總銷售額的25.83%和25.89%。全球銷售的農(nóng)藥殺菌劑品種絕大多數(shù)為國(guó)外巴斯夫、先正達(dá)、杜邦、拜耳和陶氏益農(nóng)等數(shù)十家大農(nóng)化公司所開發(fā)，而國(guó)內(nèi)上世紀(jì)90年代起才正式起步進(jìn)入自主創(chuàng)制階段。
1 國(guó)內(nèi)創(chuàng)制農(nóng)藥殺菌劑進(jìn)展
1972年我國(guó)首個(gè)開發(fā)的農(nóng)藥殺菌劑是多菌靈，在防治小麥赤霉病方面取得了令人滿意的效果。自上世紀(jì)90年代起，國(guó)內(nèi)農(nóng)藥界正式邁入自主開創(chuàng)農(nóng)藥產(chǎn)品行列，到目前為止創(chuàng)制的農(nóng)藥品種有50多個(gè)，其中不少創(chuàng)制的農(nóng)藥是殺菌劑品種，約有20多個(gè)。
1994年由沈陽化工研究院第一個(gè)自主創(chuàng)制的農(nóng)藥品種是殺菌劑氟嗎啉，它隸屬于丙烯酰胺類殺菌劑；然后國(guó)內(nèi)相繼創(chuàng)制開發(fā)許多新穎的殺菌劑農(nóng)藥產(chǎn)品，如丁吡嗎啉、唑菌酯、丁香菌酯、苯醚菌酯、唑胺菌酯、氟菌螨酯、氯啶菌酯、烯肟菌酯、烯肟菌胺等。其中，唑菌酯、丁香菌酯、苯醚菌酯、唑胺菌酯、氟菌螨酯、氯啶菌酯、烯肟菌酯、烯肟菌胺等產(chǎn)品隸屬于strobilurin類殺菌劑中的甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑。
所謂strobilurins類殺菌劑是以天然抗生素strobilurin A為先導(dǎo)化合物開發(fā)的一類新型殺菌劑。它們的出現(xiàn)克服了strobilurins A見光易分解和難于商品化的缺點(diǎn)，保留了先導(dǎo)化合物中活性基團(tuán)β-甲氧基丙烯酸酯，通過交換與雙鍵結(jié)合的苯基、嘧啶基等基團(tuán)，從而提高化合物的滲透性。其作用機(jī)理是對(duì)植物病原菌有電子傳遞抑制作用，并對(duì)螨類呼吸鏈也具有相同水平的電子傳遞抑制作用；由于創(chuàng)制的甲氧基丙烯酸酯藥效活性基團(tuán)占據(jù)strobilurins類殺菌劑的主導(dǎo)地位，因此這類殺菌劑常稱為甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑。
除此之外，國(guó)內(nèi)創(chuàng)制的殺菌劑中還有不少其他類型的藥效活性基團(tuán)，如氰基丙烯酸酯類、丙烯酰胺類、吡啶惡唑啉類、噻唑類、農(nóng)抗類、生物堿有機(jī)酸鹽、環(huán)己酮磺酰類、噻二唑酰胺類、吩嗪類、有機(jī)磷類、寡聚糖類等，從而創(chuàng)制出不少新的殺菌劑品種。新創(chuàng)制的殺菌劑品種見表1所示。
除了表1所列之外，國(guó)內(nèi)還有一些創(chuàng)制的農(nóng)藥殺菌劑品種有：噻菌銅（Thiodiazole-copper，噻唑類化合物，浙江龍灣）；菲啶毒清（NK-007，生物堿有機(jī)酸鹽，南開大學(xué)）；申嗪霉素（Meperfluthrin/M18，吩嗪類，上海交通大學(xué)）；金核霉素（aureonucleomycin，農(nóng)抗類，上海農(nóng)藥研究所）；長(zhǎng)川霉素（ascomycin，農(nóng)抗類，上海農(nóng)藥研究所）；氟苯醚酰胺（華中師范大學(xué)）；中科（3號(hào)Zhongke 3 hao和中科6號(hào)Zhongke 3 hao，寡聚糖類，大連化物所）等。
表1 新創(chuàng)制的主要?dú)⒕鷦┢贩N

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